Розерем (Рамелтеон) 8 мг 100 таблеток

Розерем (Рамелтеон) 8 мг 100 таблеток

Рамелтеон

является агонистом мелатониновых рецепторов, обладающим высоким сродством к мелатониновым рецепторам MT1 и MT2 и селективностью к MT3 рецепторам. Рамелтеон демонстрирует полную агонистическую активность в лабораторных условиях в клетках, экспрессирующих человеческие MT1 и T2-рецепторы, и высокой селективностью по отношению к человеческим MT1 и MT2 рецепторам по сравнению с MT3 рецептором.Активность Рамелтеона по отношению к MT1 и MT2 рецепторам, как полагают, лежит в основе его свойств, связанных с механизмами сна, так как действие этих рецепторов вызывается эндогенным мелатонином, который участвует в поддержании суточного ритма, лежащего в основе нормального цикла сон-бодрствование. Рамелтеон не имеет заметного сродства к ГАМК-рецепторному комплексу (рецепторами гамма-аминомасляной кислоты ) или рецепторами, связывающими нейропептиды, цитокины, серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин и опиаты. Рамелтеон также не вмешивается в деятельность некоторых других ферментов.Пока не понятно практическое значение отсутствия сродства Рамелтеона к рецептору MT3, несмотря на то, что производители подчеркивают этот факт в рекламе. MT3 рецептор присутствует исключительно в кишечнике и может не иметь вовсе никакого отношения ко сну или бодрствованию.Основной метаболит Рамелтеона, M-II, является активным и его исходная молекула имеет около одной десятой и одной пятой сродства к человеческим MT1 и MT2-рецепторами соответственно, и в 17 – 25 раз меньшую активность, чем Рамелтеон. Несмотря на то, что потенция M-II на MT1 и MT2 рецепторах ниже исходного препарата, M-II циркулирует при более высоких концентрациях, чем Рамелтеон, и оказывает, в отличие от Рамелтеона, системное воздействие на организм. M-II имеет слабое сродство к серотониновым 5-HT2B рецепторам, и не имеет заметного сродства к другим рецепторам или ферментам. Как и Рамелтеон, M-II не вмешивается в деятельность ряда эндогенных ферментов.Все другие известные метаболиты Рамелтеона являются неактивными.Нет опубликованных исследований о сравнении безопасности и эффективности Рамелтеона и имитируемого им гормона мелатонина. Мелатонин является гораздо более дешевым и доступным препаратом, который отпускается без рецепта в США и Канаде. Мелатонин оказывает на организм такое же биологическое действие, как Рамелтеон. Были проведены исследования по сравнению свойств Рамелтеона и мелатонина у кошек, и было показано, что Рамелтеон имеет значительно (в 3 раза) более длительный эффект и влияние на ЭЭГ у спящих кошек.

В двойном слепом многоцентровом исследовании было показано, что Рамелтеон сокращает время засыпания примерно на 15-20 минут, при приеме в дозах 8 мг и 16 мг после четырех недель по сравнению с плацебо (29-32 минут вместо 48). Общее время сна достигало 40 минут, что было идентично плацебо. Пациенты, принимавшие Рамелтеон, сообщали о субъективном ощущении гораздо большего периода сна, чем лица, принимающих плацебо. Рамелтеон, по сравнению с плацебо, имеет гораздо более быстрое начало действия: одна или две недели. Тем не менее, при сроках от четырех недель, результаты примерно эквивалентны плацебо.

Производство Takeda (Япония)